胃粘膜保护剂根据药代动力学作用当时分为内源性和外源性粘膜保护剂。
各类铝镁剂、铋剂类属于外源性黏膜保护剂，主要通过局部作用，起到中和胃酸、降低胃蛋白酶活性和增强黏膜屏障的作用。①硫糖铝为硫氢键类代表药物，在酸性条件下解离为带负电荷的八硫酸蔗糖，与溃疡面上带正电荷的蛋白质结合，形成保护性屏障，吸附胆汁酸，阻止胃酸、胃蛋白酶的侵蚀。②铝碳酸镁的活性成分为水化碳酸氢氧化镁铝，具有特殊层状网络结构，通过可逆性结合胆酸灭活胃蛋白酶和卵磷脂等有害物质来发挥作用。③铋剂包括枸橼酸铋钾、胶体果胶铋等。在酸性环境下，胶体铋在溃疡基底肉芽组织形成一层坚固的氧化铋胶体保护膜，从而隔绝胃酸、胃蛋白酶、胆汁酸等对胃黏膜的损伤。
内源性黏膜保护剂主要包括替普瑞酮、瑞巴派特、伊索拉定、依卡倍特钠、聚普瑞锌、胃肠激素类和谷氨酰胺类药物。内源性黏膜保护剂作用于黏膜屏障的不同靶点，在多方位提供保护作用。①替普瑞酮通过增加黏膜组织一氧化氮合酶和一氧化氮的含量，促进局部内源性前列腺素的合成，上调热休克蛋白70的表达，促进防御和黏膜修复。②瑞巴派特可通过促进前列腺素合成、抑制髓过氧化物酶活性并提高超氧化物歧化酶的活性，发挥抑制炎症和抗自由基作用。③伊索拉定可强化黏膜上皮细胞的紧密连接，防止有害物质透过黏膜，提高胃黏膜细胞内环磷酸腺苷、前列腺素和黏膜糖蛋白含量，也可提高一氧化氮、氨基己糖含量，抑制肿瘤坏死因子α等炎症因子的产生，抑制中性粒细胞产生的自由基，起抗氧化作用。④依卡倍特钠与胃黏膜损伤部位游离出来的白蛋白、纤维蛋白等血浆蛋白结合，促进胃黏膜愈合，并可提高胃黏膜前列腺素和氨基己糖的水平。⑤聚普瑞锌可维持黏膜稳定、刺激黏膜合成，抗氧化和诱导热休克蛋白70的表达，起到保护胃肠黏膜作用。⑥胃肠激素类以前列腺素为代表，包括吉法酯、索法酮等药物，通过升高胃黏膜的前列腺素水平、抑制炎症因子释放、刺激分泌黏液和碳酸氢盐、改善黏膜血流量、促进细胞更新和稳定细胞膜等机制发挥黏膜保护作用。⑦谷氨酰胺通过促进黏液分泌和上皮细胞的增殖和修复，提供能量，对胃肠道黏膜，尤其小肠黏膜有明显的保护作用，这类药物包括Ｌ谷氨酰胺呱仑酸钠（麦滋林）、复方谷氨酰胺（谷参）等。此外中医中药在胃肠道黏膜保护中也有重要作用，但作用机制有待进一步明确。
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